Зопиклон передозировка

Содержание
  1. Зопиклон смертельная доза
  2. Медицинская помощь при отравлении барбитуратами
  3. Лекарственная терапия при отравлении бензодиазепинами, Зопиклоном, Золпидемом и Хлоралгидратом
  4. Зопиклон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания
  7. Способ применения зопиклона и дозы
  8. Противопоказания к применению зопиклона
  9. Применение при беременности и кормлении грудью
  10. Побочные действия зопиклона
  11. Взаимодействие зопиклона с другими веществами
  12. Передозировка
  13. Торговые названия препаратов с действующим веществом зопиклон
  14. Зопиклон: инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты, аналоги, отзывы
  15. Состав
  16. Форма выпуска
  17. Влияние на организм человека
  18. Показания к применению
  19. Противопоказания
  20. Инструкция
  21. Для взрослых
  22. Для детей
  23. Во время беременности и в период лактации
  24. Передозировка
  25. Взаимодействие с другими лекарствами
  26. Побочные реакции
  27. Аналоги
  28. Отзывы
  29. Зопиклон
  30. Распределение
  31. Биотрансформация
  32. Элиминация
  33. Пациенты пожилого возраста
  34. Пациенты с почечной недостаточностью
  35. Пациенты с печёночной недостаточностью
  36. Применение в период грудного вскармливания
  37. Нарушения психики
  38. Нарушения со стороны нервной системы
  39. Нарушения со стороны органа зрения
  40. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  41. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  42. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  43. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани
  44. Общие расстройства и нарушения в месте введения
  45. Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций
  46. Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
  47. Лечение
  48. Отравление бензодиазепиноподобными снотворными средствами
  49. Фармакология
  50. Фармакокинетика
  51. Симптоматика отравления снотворными средствами
  52. Эффект от злоупотребления зопиклоном
  53. Эффект от злоупотребления золпидемом
  54. Диагностика состояния
  55. Антидот при отравлении
  56. Реакция отмены
  57. Дозировка антидота
  58. Узнайте больше об отравлениях
  59. Зопиклон для сна при бессоннице: инструкция по применению, отзывы пациентов, сравнение цен в аптеках, дозировка детям, взрослым, пожилым, беременным
  60. Описание препарата
  61. Меры предосторожности вещества Зопиклон
  62. Противопоказания и особые указания
  63. Имован рецепт

Зопиклон смертельная доза

Зопиклон передозировка

Согласно статистике отравление снотворными препаратами стоит на первом месте среди бытовых отравлений различными лекарственными средствами. Чаще всего передозировка наступает в результате самостоятельного назначения высоких доз, злоупотреблении лекарством или при умышленном отравлении по суицидальным мотивам.

Передозировка может произойти в результате приема любого снотворного препарата

Среди всех снотворных препаратов наиболее опасными считаются барбитураты – производные барбитуровой кислоты: Фенобарбитал, Барбамил.

Это связано с очень низким количеством активного вещества, достаточного для наступления передозировки – превышение максимальной дозы в 3-4 раза вызывает легкие симптомы отравления, увеличение дозы в 10-15 раз приводит к тяжелой интоксикации и смерти при отсутствии своевременной медицинской помощи. Помимо этого, высокая токсичность производных барбитуровой кислоты связана со следующими факторами:

  • Барбитураты быстро всасываются из желудка и медленно выводятся из организма – под их влиянием происходит ослабление кишечной перистальтики, что продлевает срок токсического действия препарата на организм.
  • Производные барбитуровой кислоты хорошо распределяются по всем тканям организма, растворяются в жирах и связываются с белками плазмы крови. Чем крепче связь с белками, тем сложнее препарат выводится почками, поэтому эффективность гемодиализа в этом случае очень низкая.
  • Повышение температуры и развивающийся ацидоз увеличивают активность токсических веществ и усиливают их отравляющее действие.

Отравление бензодиазепинами и препаратами группы Z (Зопиклон, Золпидем и Залеплон) встречается гораздо реже, так как разница между терапевтической и токсической дозой достаточно большая, поэтому чаще всего у пациентов наблюдаются лишь легкие симптомы передозировки.

Медицинская помощь при отравлении барбитуратами

Лечебные мероприятия в случае передозировки снотворных средств из группы барбитуратов зависят от тяжести состояния пациента. В том случае, если больной находится в состоянии клинической смерти или впал в глубокую кому, чтобы немедленно нейтрализовать действие снотворного, врачи проводят реанимационные мероприятия.

Важно как можно скорее доставить пострадавшего в реанимационное отделение.

причина смерти при передозировке барбитуратов – угнетение дыхательного центра и остановка дыхания, поэтому по возможности подключают подачу кислорода через лицевую маску или проводят интубацию трахеи.

При сохранении сознания показано промывание желудка через зонд с последующим введением осмотических слабительных препаратов и энтеросорбентов.

Для предупреждения резкого падения давления и в целях устранения обезвоживания проводят инфузионную терапию.

Проводится коррекция кислотно-щелочного равновесия для предотвращения развития ацидоза; при поверхностной коме показан форсированный диурез – стимуляция мочевыделения для ускорения выведения токсичных метаболитов производных барбитуровой кислоты.

Для очищения крови от токсичных продуктов проводится гемодиализ и гемосорбция:

  • Гемодиализ – это метод внепочечного очищения крови, когда ее пропускают через специальную гемодиализную мембрану, расположенную в аппарате для гемодиализа. Этот метод эффективен только при высоком содержании барбитуратов в крови, так как большая часть токсинов связывается с белками плазмы крови, которые не проходят сквозь очищающую пленку.
  • Гемосорбция – способ очищения крови от токсинов при помощи ее контакта с сорбентом за пределами организма. В качестве адсорбента чаще всего выступает активированный уголь. Этот метод считается более эффективным при отравлении бензодиазепинами, очищая кровь от связанных токсинов, тем самым в 2 раза сокращая время нахождения больного в коме.

Схема гемосорбции на специальном аппарате

В условиях стационара проводится симптоматическое лечение – поддержание функции дыхания и гемодинамики, устранение судорожных припадков и предотвращение осложнений.

Специального вещества-антидота для нейтрализации барбитуратов не существует, поэтому пациенту вводят препараты, способствующие восстановлению сознания – Декстрозу, Налоксон, Тиамин.

Лекарственная терапия при отравлении бензодиазепинами, Зопиклоном, Золпидемом и Хлоралгидратом

В первую очередь осуществляются мероприятия по эвакуации лекарственного вещества из желудка – проводят промывание и вводят адсорбенты.

Отравление бензодиазепинами сопровождается угнетением дыхательного центра, поэтому вводится конкурентный блокатор бензодиазепиновых рецепторов Флумазенил – он является специфическим антидотом и позволяет исключить интубацию трахеи.

Его вводят несколько раз до восстановления сознания пациента. При отсутствии реакции на антидот ставится под сомнение факт отравления бензодиазепинами.

При передозировке бензодиазепинов используют специфический антидот – флумазенил

Отравление снотворным препаратом может повлечь за собой серьезные последствия вплоть до развития летального исхода, поэтому важно как можно скорее оказать больному квалифицированную помощь.

Вы когда-нибудь испытывали бессонницу?! Конечно, вы не понаслышке знаете что это такое: частые бессонные ночи, разбитость, снижение трудоспособности, настроения, сонливость днем, ощущение постоянного нехватки сна..

  • А теперь ответьте на вопрос: вас это устраивает?
  • Разве это можно терпеть?
  • Готовы ли вы дальше так жить?
  • А сколько денег вы уже «спустили» на неэффективное лечение?

Правильно — пора с этим кончать! Согласны? Именно поэтому мы решили опубликовать эксклюзивное интервью с Еленой Малышевой, в котором она раскрыла секрет избавления от бессонницы.

Читать интервью далее >>

Источник: https://phoenix-pharma.su/zopiklon-smertelnaja-doza/

Зопиклон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Зопиклон передозировка

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Втр, 18/02/2014 – 15:44

Формула: C17H17ClN6O3, химическое название: 6-(5-хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Зопиклон является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Зопиклон вступает во взаимодействие с центральными рецепторами макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса (подтипы омега 1 и 2). С периферическими бензодиазепиновыми рецепторами зопиклон не взаимодействует.

Зопиклон увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, это обусловливает повышение частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической мембране нейронов.

В результате этих процессов усиливается тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты и замедление передачи между нейронами в центральной нервной системе.Зопиклон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 – 1,5 часа после приема достигается максимальная концентрация.

С белками плазмы крови зопиклон связывается примерно на 45%. Зопиклон легко проникает через тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по тканям и органам, в том числе в головном мозге.

Зопиклон проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, которая в 2 раза меньше чем в сыворотке крови. Зопиклон в печени метаболизируется с образованием двух неактивных метаболитов и N-оксида, который обладает слабой фармакологической активностью.

Период полувыведения зопиклона составляет 3,5 – 6 часов, увеличивается до 11 часов при выраженной печеночной недостаточности. Зопиклон выводится в основном в виде метаболитов почками (80%) и кишечником (16%). Есть информация о выведении зопиклона в небольших количеств слюнными железами. Кумуляция зопиклона и его метаболитов при повторных приемах не отмечена.

Зопиклон уменьшает количество ночных пробуждений, укорачивает период засыпания, улучшает качество сна, при этом фазовую структуру сна не изменяет.

Зопиклон эффективен при ситуационной бессоннице, которая связана с изменением привычного ритма жизни (например, госпитализация), психоэмоциональным напряжением, десинхронозом, включая и посменный режим работы, смену часовых поясов. В течение 20 – 30 минут после приема наступает сон, который длится 6 – 8 часов.

У больных с ночными проявлениями бронхиальной астмы зопиклон вместе со средствами метилксантинового ряда (теофиллин) в ранние предутренние часы урежает приступы астмы, уменьшает их длительность и интенсивность.

Показания

Нарушения сна (ранние утренние или/и частые ночные пробуждения, трудность засыпания), включая кратковременную, ситуационную, хроническую бессонницу; вторичные нарушения сна вследствие психических расстройств.

Способ применения зопиклона и дозы

Зопиклон принимается внутрь. Длительность терапии и доза устанавливаются строго индивидуально врачом. Средняя доза равна 7,5 мг, на ночь, однократно, максимальная доза составляет 15 мг. Больным старше 65 лет, пациентам с хронической дыхательной недостаточностью или патологией печени рекомендована половинная доза (3,75 мг).

Длительность терапии составляет от нескольких дней до 4 недель.Использование зопиклона в течение продолжительного периода может быть назначено только в исключительных случаях врачом, так как существует риск развития лекарственной зависимости. Если бессонница на фоне приема препарата не исчезает в течение 4 недель, то необходимо об этом проинформировать лечащего врача.

Риск развития привыкания, психологической или физической зависимости увеличивается при длительности терапии более 4 недель или нарушении предписанной дозировки.При приеме зопиклона может встречаться антероградная амнезия, в особенности после значимого промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну или при прерывании сна.

Для уменьшения вероятности развития антероградной амнезии необходимо: обеспечить длительность сна как минимум 6 часов, принимать препарат непосредственно перед сном.

Отмену зопиклона необходимо проводить постепенно, потому что при резком прекращении терапии возможны частые пробуждения, возобновление бессонницы, мышечная и головная боль, беспокойство, рассеянность, возбуждение, раздражительность.У пожилых пациентов парадоксальные реакции наблюдаются чаще. Зопиклон необходимо отменить при развитии парадоксальных реакций.

На следующий день после применения зопиклона необходимо избегать управления автомобилем или/и занятий потенциально опасными видами деятельности, где нужна быстрота психомоторных реакций и повышенное внимание. Во время терапии зопиклоном стоит воздерживаться от употребления алкогольных напитков или препаратов, которые содержат алкоголь.

Противопоказания к применению зопиклона

Гиперчувствительность, тяжелая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, синдром сонных апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование зопиклона противопоказано при беременности (в особенности в 1 и 3 триместре). При использовании зопиклона в 3 триместре беременности у новорожденного возможно возникновение синдрома отмены, нарушений со стороны нервной системы.

Если женщина по назначению врача применяла зопиклон непосредственно до схваток и родов, то необходим постоянный медицинский контроль новорожденного.

На время терапии зопиклоном необходимо прекратить кормление грудью (зопиклон выделяется с грудным молоком).

Побочные действия зопиклона

Нервная система и органы чувств: вялость, сонливость, ухудшение памяти, утомляемость, головокружение, головная боль, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания (чаще у пожилых пациентов), нарушение координации движений, мышечная слабость, диплопия, парадоксальные реакции (ночные кошмары, галлюцинации, усиление бессонницы, нервозность, агрессивность, возбуждение, приступы гнева).
Прочие: металлический или горький привкус во рту, тошнота, сухость во рту, рвота, изменение либидо, кожные аллергические реакции, антероградная амнезия.
Возможны лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены, включая рикошетную бессонницу.

Взаимодействие зопиклона с другими веществами

Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном использовании зопиклона с прочими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая другие снотворные препараты, нейролептики, противоэпилептические средства, алкоголь, некоторые антигистаминные препараты). Зопиклон снижает содержание тримипрамина в сыворотке крови.

Передозировка

При передозировке зопиклоном происходит угнетение центральной нервной системы различной степени (от сонливости до потери сознания).

Необходимо: промыть желудок, принять активированный уголь, в случае необходимости провести симптоматическое лечение.

В качестве специфического антидота в условиях стационара применяют флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов); проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом зопиклон

ЗопиклонЗопиклон 7,5-СЛИмован®Пиклодорм®РелаксонСомнол®Торсон

Зопиклон и препараты, его содержащие, включены в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и отпускаются исключительно по рецепту.

  • Нейротропные средства
  • Снотворные средства

Источник: https://listel.ru/%D0%B7%D0%BE%D0%BF%D0%B8%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D0%BD

Зопиклон: инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты, аналоги, отзывы

Зопиклон передозировка

Инструкция по применению Зопиклона указывает, что это средство обладает мощным снотворным и седативным действием. Лекарство отпускается из аптек исключительно по рецепту, что объясняется большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Поэтому во время лечения необходимо следовать всем рекомендациям врачей и указаниям инструкции.

Состав

Препарат имеет несколько торговых названий: Зопиклон-ФТ, Имован, Сомнол. Все они содержат в составе такое действующее вещество, как зопиклон (на латыни — Zopiclone). Международное название — Зопиклон.

Форма выпуска

Зопиклон имеет две формы выпуска — таблетки с пленочной оболочкой и порошок, расфасованный в пакетики-саше.

Влияние на организм человека

Основным фармакологическим действием указанного препарата считается снотворное и седативное.

Это лекарственное средство входит в новую группу психотропов, которые структурно и функционально отличаются от бензодиазепинов и барбитуратов. Препарат считается производным циклопирролона, является агонистом бензодиазепиновых рецепторов.

В перечень других эффектов от приема лекарственного средства входят анксиолитический, амнестический, противосудорожный, расслабляющий мышцы.

Механизм влияния препарата на организм человека заключается в усилении GABA-ергических процессов в мозговых тканях. В результате значительно сокращается количество пробуждений во время ночного отдыха. Наблюдается существенное уменьшение времени, необходимого для засыпания.

Преимущество медикамента в том, что он не влияет на структуру фаз сна.

Препарат после применения довольно быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 60 минут. Лекарственное средство без особых трудностей преодолевает гистогематический барьер и быстро распределяется по всем тканям. Через полчаса после приема человек погружается в сон, длительность которого составляет 8 часов.

Показания к применению

Таблетки Зопиклон назначаются при наличии следующих патологических состояний:

  • трудности с засыпанием;
  • частые пробуждения на протяжении ночи;
  • разные типы бессонницы (хроническая, ситуационная);
  • тревожный сон;
  • другие нарушения сна.

Противопоказания

Зопиклон противопоказан к применению в таких случаях:

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов;
  • беременность или период лактации;
  • присутствие дыхательной недостаточности;
  • детский возраст.

С повышенной осторожностью препарат назначают пациентам, которые имеют печеночную недостаточность, миастению, синдром апноэ.

Инструкция

Лекарство используют строго в соответствии с инструкцией, что позволяет предупредить развитие побочных эффектов и добиться лучшего результата лечения.

Для взрослых

Взрослым пациентам назначается 7,5 мг Зопиклона, что равняется одной таблетке. Для пожилых больных и людей, имеющих проблемы с функционированием печени, рекомендуется принимать в два раза меньшую дозировку. При наличии серьезных патологий количество лекарства может быть увеличено до двух таблеток в сутки.

Для получения желаемого эффекта медикамент необходимо принимать перед сном.

Для детей

Зопиклон недопустимо использовать для лечения детей.

Во время беременности и в период лактации

Применение этого снотворного средства запрещено при вынашивании ребенка и грудном вскармливании.

Передозировка

Превышение рекомендуемых дозировок лекарства может угрожать жизни пациента. Передозировка приводит к угнетению нервной системы. Это проявляется следующими симптомами:

  • спутанность сознания;
  • вялость;
  • сонливость;
  • угнетение дыхательной функции;
  • снижение показателей артериального давления;
  • атаксия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Зопиклон нельзя принимать с алкоголем или любыми другими средствами, содержащими этиловый спирт.

Этот препарат усиливает угнетающее действие на нервную систему средств, обладающих антипсихотропным, антидепрессивным, анксиолитическим, противосудорожным, седативным эффектом.

Побочные реакции

В большинстве случаев от применения Зопиклона не возникает никаких побочных реакций. В отдельных ситуациях, при несоблюдении рекомендаций врачей, могут проявиться следующие симптомы:

  • разнообразные поведенческие расстройства;
  • потеря памяти;
  • агрессивность;
  • зависимость от снотворного препарата;
  • развитие депрессивного состояния;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • снижение либидо;
  • головные боли;
  • различные аллергические проявления;
  • нарушение процесса пищеварения.

Аналоги

На рынке присутствует огромное количество аналогов Зопиклона. В список распространенных препаратов входят:

  • Соннат. Является синонимом Зопиклона, поскольку содержит в составе такое же действующее вещество.
  • Релаксон. Аналог со снотворным и седативным действием, отпускается из аптек только по рецепту.
  • Золпидем. Содержит в составе гемитартрат золпидема и применяется при бессоннице.

Отзывы

Отзывы многих пациентов подтверждают эффективность снотворного, но и предупреждают об опасностях, которые возникают при несоблюдении инструкции:

Евгения, 42 года

Зопиклон назначили моей матери, поскольку с возрастом она столкнулась с проблемой бессонницы. Вначале врач сказал принимать по одной таблетке препарата, но после появления тошноты и головокружений снизил дозировку в два раза. После этого мама смогла нормально спать и не чувствовать побочных эффектов.

Валерия, 35 лет

На фоне сильного стресса у меня появилась бессонница. Врач назначил Зопиклон. Периодически принимаю это лекарство уже два года и полностью довольна достигнутым результатом.

Михаил, 46 лет

Год назад столкнулся с бессонницей. Обычный пустырник или валериана не помогали. Тогда врач порекомендовал Зопиклон. Препарат мне подошел и не вызвал негативных реакций.

Источник: https://faza-sna.com/preparaty/zopiklon

Зопиклон

Зопиклон передозировка

Zopiclone

Зопиклон обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием.

Зопиклон — снотворный препарат из группы циклопирролонов, агонист бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами.

Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы.

Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продление стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приёмы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1,5–2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приёма внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — около 45 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по органам и тканям, в том числе головного мозга. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким.

Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объём распределения составляет 91,8–104,6 литра. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови).

По расчётам, поступление зопиклона в организм ребёнка с грудным молоком не будет превышать 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.

Биотрансформация

После повторных приёмов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.

Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что цитохром P450CYP3A4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов.

Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N- деметилзопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.

Элиминация

В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизменённою зопиклона составляет приблизительно 5 часов.

Низкие значения почечного клиренса неизменённого зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %), а также через кишечник (16 %). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приёмы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Пациенты пожилого возраста

Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови.

Пациенты с почечной недостаточностью

Даже после длительного приёма не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объёмом распределения зопиклона

Пациенты с печёночной недостаточностью

У пациентов циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.

  • Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение);
  • преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
  • нарушения сна при психических расстройствах;
  • бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приёмом суточной дозы теофиллина).
  • Повышенная чувствительность к зопиклону;
  • тяжёлая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
  • выраженная дыхательная недостаточность;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • синдром «сонного» апноэ;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет.
  • Наркотическая или лекарственная зависимость в анамнезе;
  • сочетание с этанолом или другими психотропными веществами или препаратами;
  • нарушения дыхательной функции.

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения зопиклона при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили каких-либо доказательств тератогенности.

При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорождённого возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорождённым.

Применение зопиклона во время беременности противопоказано (особенно в I и III триместре).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения зопиклона в период грудного вскармливания не проведено.

Зопиклон проникает в грудное молоко.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Внутрь.

Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать 4 недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед отходом к ночному сну.

Средняя терапевтическая доза составляет 7,5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжёлой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3,75 мг.

Очень редко — ангионевротический отёк, анафилактические реакции.

Нарушения психики

Нечасто — кошмарные сновидения, ажитация; редко — спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессия, галлюцинации; частота неизвестна— беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнамбулизм (хождение во сне), зависимость, синдром «отмены», подавленное настроение, депрессивное состояние.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — дисгевзия (горький привкус во рту), остаточная сонливость после пробуждения; нечасто — головокружение, головная боль; редко — антероградная амнезия; частота неизвестна — атаксия, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестная частота — диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко — диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания); частота неизвестна — угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — тошнота; частота неизвестна — диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабо выраженного до умеренного).

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани

Неизвестная частота — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Неизвестная частота — чувство усталости.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций

Редко — падения (преимущественно пациентов пожилого возраста).

Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)

При прекращении лечения наблюдался синдром «отмены». Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, мышечной боли, беспокойства, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности.

В тяжёлых случаях могут возникнуть следующие симптомы — дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.

Угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

Лечение

Промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Этанол может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный приём зопиклона и этанола.

При совместном применении зопиклона с препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными препаратами, транквилизаторами, седативными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми препаратами, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, блокаторами H1-гистамтовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном — возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).

Наркотические анальгетики могут усиливать эйфорию, что ведёт к увеличению психической зависимости.

Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Бупренорфин — повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.

Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир — могут повышать плазменные концентрации зопиклона.

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80 % в присутствии эритромицина.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного — могут снижать плазменные концентрации зопиклона.

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях.

В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 недель, следует проинформировать лечащего врача.

Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 недель.

Отмену следует проводить постепенно, так как при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать её симптомы.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста.

При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения действий, требующих концентрации внимания или психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Зопиклон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Зопиклон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/zopiklon

Отравление бензодиазепиноподобными снотворными средствами

Зопиклон передозировка

· В последние годы схема назначения снотворных была изменена с бензодиазепинов на бензодиазепиноподобные препараты зопиклон и золпидем.

· Токсичность, симптомы и лечение передозировки этих новых снотворных средств не так хорошо документированы, как при отравлении бензодиазепином.

Фармакология

1. Химические различия. Зопиклон и золпидем химически отличаются от бензодиазепинов тем, что зопиклон является производным циклопирролона, а золпидем является имидазолпиридином.

2. Фармакодинамический эффект:

· Зопиклон и золпидем имеют относительно тот же фармакодинамический эффект, что и бензодиазепины.

· Все они работают на рецепторном комплексе ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и повышают активность в системе ГАМК.

3. Сайты связывания:

· Существует, по крайней мере, три различных типа сайтов связывания бензодиазепина на GABAA рецепторе.

· Золпидем является селективным в отношении подтипа BZ1 рецепторов GABAA и имеет небольшое сродство к подтипам BZ2 и BZ3.

· Бензодиазепины и зопиклон менее селективны, а также связываются с BZ2 и BZ3.

4. Различия в клинических эффектах. Разница заключается в том, что золпидем обладает меньшими противосудорожными и миорелаксантными свойствами, чем бензодиазепины и зопиклон.

5. Токсичность. Смертность от чистого отравления золпидемом и зопиклоном, как и смертельные случаи после отравления чистым бензодиазепином, – редка. В случае летального исхода от передозировки существуют особые обстоятельства смертей.

6. Критическая доза:

· При оценке отравления золпидемом или зопиклоном клиническое состояние более важно, чем потребляемое количество.

· Существуют большие индивидуальные различия в токсичности этих препаратов, поэтому определить их максимальную допустимую дозировку достаточно трудно.

· Лица, злоупотребляющие зопиклоном или золпидемом, как и потребители бензодиазепина, приобретают толерантность, так что у них токсическая доза будет выше, чем у новых потребителей.

7. Токсичность и возраст. Как правило, пожилые люди более чувствительны к этому виду препаратов. Серьезное отравление у детей снотворными средствами встречается редко, но частично это связанно с ограниченным взаимодействием.

8. Взаимодействие с другими препаратами. Наиболее распространено отравление смесью зопиклона или золпидема и других агентов, которые действуют на центральную нервную систему (например, опиаты, антипсихотики, бензодиазепины или этанол). Такое сочетание существенно усиливает токсический эффект.

Наиболее распространенное серьезное осложнение вызывают комбинации зопиклон / золпидем и этанол. Они способны вызывать задержку и остановку дыхания. Поэтому при оценке отравлений важно выяснить, были ли приняты другие вещества, действующие на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

1. Поглощение. Зопиклон и золпидем оба имеют быстрое всасывание с максимальной концентрацией в плазме при терапевтических дозах через 1-2 и 0,5-3 часа соответственно.

2. Период полураспада. Зопиклон и золпидем имеют короткий период полураспада 4-6 и 0,8-4 часа соответственно.

3. Устранение. Вывод происходит путем обмена веществ. Метаболиты не имеют клинического значения. Это отличает зопиклон и золпидем от бензодиазепинов, которые часто имеют длительный период полувыведения и фармакологически активные метаболиты клинического значения. Эти различия в фармакокинетике не имеют клинического значения при передозировке.

4. Передозировка. Отравление золпидемом имеет меньшую продолжительность, чем отравление зопиклоном или бензодиазепинами, что определяется периодом полураспада в терапевтических дозах.

Измерение концентрации зопиклона / золпидема или бензодиазепинов в плазме имеет лишь минимальное значение или не имеет значения при оценке этих отравлений.

Симптоматика отравления снотворными средствами

При отравлении бензодиазепиноподобными снотворными препаратами стоит обратить внимание на характерные симптомы и признаки. При оценке отравления особое внимание нужно уделить не количеству употребленного препарата, а картине клинического состояния пациента.

Как правило, пожилые люди более чувствительны к этому виду наркотиков. Серьезная интоксикация у детей зопиклоном и золпидемом встречается редко. Опыт показывает, что пациент просыпается не позднее, чем через 12-36 часов после приема большой дозы снотворного препарата.

Эффект от злоупотребления зопиклоном

Легкие симптомы передозировки снотворного препарата:

· Атаксия.

· Амнезия.

· Головокружение.

· Сонливость.

· Парадоксальные реакции (чаще у детей): возбуждение, галлюцинации.

Тяжелые симптомы:

· Глубокая кома.

· Угнетение дыхания.

· Гипотензия.

· Брадикардия.

· Тахикардия.

· AV блок 1 степени.

Эффект от злоупотребления золпидемом

Легкие симптомы передозировки снотворного препарата:

· Атаксия.

· Амнезия.

· Головокружение.

· Сонливость.

· Головная боль.

· Рвота.

· Парадоксальные реакции (чаще у детей): возбуждение, галлюцинации.

Тяжелые симптомы:

· Кома.

· Угнетение дыхания.

· Гипотония.

Диагностика состояния

Симптомы отравления снотворными средствами характеризуются различной степенью снижения сознания. В большинстве случаев они проходят быстро, но могут и усугубиться. Это проявляется в виде:

· Сердечно-сосудистых эффектов. В случае передозировки золпидема или зопиклона необычные и серьезные сердечно-сосудистые эффекты могут указывать на то, что были приняты и другие вещества.

· При отравлении зопиклоном также наблюдаются редкие случаи гипокалиемии, гипергликемии и гипербилирубинемии.

· Клинические данные. Дыхание может быть подавлено, особенно если препарат принимается в сочетании с другим ингибитором ЦНС.

· Измерение концентрации зопиклона / золпидема или бензодиазепинов в плазме мало или вообще не имеет значения при оценке этих отравлений из-за острой адаптации к высоким уровням бензодиазепина в центральной нервной системе. Другие актуальные образцы могут включать электролиты, глюкозу, билирубин, ферменты печени.

Антидот при отравлении

· Flumazenil является специфическим антагонистом рецепторов для сродства к бензодиазепину в рецепторном комплексе ГАМК, а также оказывает влияние на отравление зопиклоном и золпидемом.

· Флумазенил следует использовать при отравлениях снотворными средствами, когда пациент страдает от остановки дыхания, чтобы избежать интубации.

· Как обычный препарат, флумазенил не имеет документированного пространства при лечении.

· Флумазенил не следует назначать пациентам с низким порогом судорог, например из-за приема препаратов, которые снижают порог судорог: трициклические антидепрессанты или эпилептики.

· Взаимодействие с кардиотоксическими веществами. Бензодиазепины оказывают кардиозащитное действие против некоторых кардиотоксических агентов, включая кокаин и хлорохин.

Реакция отмены

Использование флумазенила для хронических потребителей бензодиазепина представляет риск запуска реакций отмены. Это также верно для снотворных средств, поскольку при длительном применении этих препаратов также сообщалось о реакциях отмены.

Противопоказанием для назначения флумазенила выступает перенесенная травма головы у пациента.

Флумазенил имеет период полувыведения 50-60 минут, который короче, чем у зопиклона и золпидема. Пациенты, которые соответствуют критериям для получения флумазенила должны подвергаться интенсивному мониторингу, так как эффект относительно недолговечен.

Может быть целесообразным давать повторные дозы, или, альтернативно, непрерывную инфузию.

Дозировка антидота

· Флумазенил вводится внутривенно (0,1-0,3 мг / мин) медленно в виде инъекций до достижения желаемого эффекта. Улучшения проявляются быстро.

· В качестве альтернативы, флумазенил можно вводить в виде непрерывной инфузии, если это необходимо (0,1-0,4 мг / час), но опыт повторных инъекций является хорошим.

· Максимальная доза для взрослых составляет 2-5 мг. В отношении размера дозы для детей конкретных рекомендаций нет.

Узнайте больше об отравлениях

Источник: https://zlatoust.med24.online/articles/otravlenie_benzodiazepinopodobnymi_snotvornymi_sredstvami/

Зопиклон для сна при бессоннице: инструкция по применению, отзывы пациентов, сравнение цен в аптеках, дозировка детям, взрослым, пожилым, беременным

Зопиклон передозировка

Зопиклон — это вид снотворного, который можно принимать для лечения приступов бессонницы. Он поможет вам быстрее заснуть, а также поможет вам не просыпаться ночью.

Зопиклон выпускается в виде таблеток. Он также поставляется в виде жидкости для людей, которым трудно глотать таблетки, но этот должен быть заказан специально вашим врачом.

Зопиклон был введен в 1986 году в качестве более безопасной альтернативы бензодиазепиновым препаратам, так как считалось, что он обладает меньшим потенциалом, чем бензодиазепины, для развития толерантности, зависимости и злоупотребления.

Зопиклон быстро впитывается и обладает фармакологическим действием, очень похожим на бензодиазепины. Это успокаивает, уменьшает беспокойство, противосудорожное и мышечное расслабление. Зопиклон усиливает действие ГАМК, поскольку он является агонистом рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) типа А.

Зопиклон улучшает непрерывность сна, увеличивая общее время сна, сокращая время, необходимое для засыпания, и уменьшая количество пробуждений как у людей с бессонницей, так и у здоровых людей.

Многие, но не все, исследования показали, что зопиклон увеличивает медленный сон; некоторые сообщают, что зопиклон вызывает снижение быстрого сна, аналогичное бензодиазепинам.

Описание препарата

Зопиклон – это снотворное из группы циклопирролона. Медикамент характеризуется такими действиями:

  • успокоительное;
  • снотворное;
  • транквилизирующее;
  • противосудорожное;
  • миорелаксирующее.

Снотворное имеет отношение к новому классу психотропных лекарств. Препарат оперативно вызывает сон у больного, и при этом не уменьшает часть быстрого сна в его структуре.

Лекарство характеризуется оперативным полувыведением из организма. Обычно выводится в течение 3-6 часов. Препарат отличается от других средств с подобным действием тем, что не вызывает чувства разбитости и сильной сонливости.

Прием медикамента позволяет укоротить период засыпания и понижает количество ночных пробуждений. Значительно улучшается качество сна. Показывает особый результат при ситуационной бессоннице, которая сопровождается психоэмоциональным перенапряжением. Сон приходит уже спустя 20 минут после приема.

Меры предосторожности вещества Зопиклон

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях.

В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача.

Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

Противопоказания и особые указания

Запрещено принимать Зопиклон при:

  • гиперчувствительности к компонентам в составе;
  • дыхательной недостаточности;
  • синдроме ночного апноэ;
  • острой или хронической печеночной недостаточности;
  • миастении;
  • аллергии на продукты, которые содержат пшеницу;
  • вынашивании малыша в 1 и 3 триместрах;
  • кормлении грудью;
  • детям до 15 лет.

При употреблении лекарства необходимо обращать внимание на такие наставления:

  1. Прекращение приема лекарства необходимо проводить в несколько этапов. Дозировка понижается постепенно. В этом случае значительно понижается вероятность появления повторной бессонницы. Также у больного не будут отмечаться головные боли, сильная возбудимость, нервные реакции.
  2. Если человек страдает бронхиальной астмой, то будет понижено количество приступов, их длительность и интенсивность.

Препарат запрещается принимать со спиртными напитками.

Имован рецепт

Зопиклон также называют торговой маркой имован.

Имован является транквилизатором. Он работает, вызывая депрессию или успокоение центральной нервной системы. Поскольку имован является седативным, он продается как снотворное и отключает химические вещества в вашем мозгу, которые могут вызвать бессонницу.

Принимайте в точном соответствии с предписаниями, никогда не принимайте имован в обычные часы бодрствования, если у вас не меньше 8 часов, чтобы посвятить себя сну.

Если вы решили принимать имован сообщите своему врачу о наличие таких заболеваний, как заболевание печени, астма, бронхит, эмфизема или другие заболевания легких, история психических заболеваний или суицидальных мыслей, наркомания и алкоголизм. Никогда не принимайте это лекарство, если у вас аллергия на имован.

Общие побочные эффекты включают горький металлический привкус, сухость во рту, нарушение быстрого сна, двоение в глазах, сонливость, ухудшение памяти, головокружение, головные боли и усталость.

Если вы испытываете перепады настроения, ваш врач может рассмотреть вопрос о прекращении имован.

Менее распространенные побочные эффекты включают изжогу, запор, диарею, тошноту, заложенный язык, неприятный запах изо рта, анорексию или повышение аппетита, рвоту, покалывание в руках и ногах, беспокойство, потерю памяти, нарушения речи, агрессию.

Источник: https://bliznesy.ru/preparaty/zopiklon-instrukciya.html

Ваш лекарь
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: