Инсулин фармакокинетика

Содержание
  1. Инсулин лизпро
  2. Фармакологическое действие
  3. Фармакокинетика
  4. Показания
  5. Противопоказания
  6. Дозировка
  7. Лекарственное взаимодействие
  8. Особые указания
  9. Беременность и лактация
  10. Применение в детском возрасте
  11. При нарушениях функции почек
  12. При нарушениях функции печени
  13. Инсулин Ново Нордиск: фармакокинетика и действие препарата и его производитель
  14. Как принимать Актрапид НМ Пенфилл
  15. Побочные действия Актрапида НМ Пенфилла
  16. Влияние на способность управлять механизмами
  17. Применение в пожилом возрасте
  18. Применение при беременности и в период лактации
  19. Применение при нарушении функции почек
  20. Применение при нарушении функции печени
  21. Инсулин короткого действия: принцип работы
  22. Виды гормона
  23. Инсулин короткого действия
  24. Фармакокинетика инсулина
  25. Суточная потребность в гормоне
  26. Инсулин аспарт
  27. Фармакокинетика у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) с сахарным диабетом типа 1
  28. Пожилые
  29. Недостаточность функции печени
  30. Недостаточность функции почек
  31. Доклинические данные по безопасности
  32. Применение в период грудного вскармливания
  33. Лечение
  34. Инсулин лизпро – фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Инсулин лизпро
  35. Показания к применению
  36. Побочные действия
  37. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Инсулин лизпро

Инсулин фармакокинетика

Раствор для в/в и п/к введения бесцветный прозрачный.

1 мл
инсулин лизпро100 МЕ (3.47 мг)

Вспомогательные вещества: цинка оксид – 25 мкг, натрия фосфат двузамещенный – 1.88 мг, глицерол – 16 мг, метакрезол – 3.15 мг, хлористоводородная кислота – до pH 7.0-7.8, натрия гидроксид – до pH 7.0-7.8, вода д/и – до 1 мл.

3 мл – картриджи бесцветного стекла (1) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.3 мл – картриджи бесцветного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

10 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аналог инсулина человеческого, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина.

По сравнению с препаратами инсулина короткого действия для инсулина лизпро характерно более быстрое начало и окончание эффекта, что обусловлено повышенной абсорбцией из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул инсулина лизпро.

Начало действия – через 15 мин после п/к введения, максимальное действие – между 0.5 ч и 2.5 ч; продолжительность действия – 3-4 ч.

Фармакокинетика

После п/к введения инсулин лизпро быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 30-70 минут.
При подкожном введении период полувыведения инсулина лизпро составляет около 1 часа.

Показания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), в т.ч. при непереносимости других препаратов инсулина, при постпрандиальной гипергликемии, не поддающейся коррекции другими препаратами инсулина, острой подкожной инсулинорезистентности (ускоренная локальная деградация инсулина).

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, а также при нарушении абсорбции других препаратов инсулина, некорригируемой постпрандиальной гипергликемии, при операциях, интеркуррентных заболеваниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам инсулина; гипогликемия.

Дозировка

Применяют п/к, в/м и в/в. Дозу определяет врач индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Режим введения инсулина индивидуальный.

Возможно: гипогликемия (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, нарушения сна, неврологические нарушения), гипогликемическая прекома и кома, преходящие нарушения рефракции (более вероятны у больных, ранее не получавших инсулин).

Редко: аллергические реакции, липодистрофия.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемический эффект инсулина лизпро усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, акарбоза, этанол и этанолсодержащие препараты.

Гипогликемический эффект инсулина лизпро снижают ГКС, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин могут маскировать проявления симптомов гипогликемии.

Особые указания

Следует строго соблюдать способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы инсулина лизпро.

При переводе больных с быстродействующих препаратов инсулина животного происхождения на инсулин лизпро может потребоваться коррекция дозы.

Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на другой рекомендуется проводить в стационаре.

Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в пище, во время дополнительного приема препаратов с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, глюкокортикоиды, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики).

Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема препаратов с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды).

Коррекция гипогликемии в относительно острой форме может быть проведена с помощью в/м и/или п/к введения глюкагона или в/в введения глюкозы.

Беременность и лактация

При беременности потребность в инсулине обычно снижается в I триместре и возрастает во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко уменьшиться.

Неизвестно, выводится ли инсулин лизпро в значительных количествах с грудным молоком. У больных сахарным диабетом в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или диеты.

Применение в детском возрасте

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

При нарушениях функции почек

Потребность в инсулине может снизиться при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Потребность в инсулине может снизиться при печеночной недостаточности.

Описание препарата Инсулин лизпро основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/insulin_lizpro/

Инсулин Ново Нордиск: фармакокинетика и действие препарата и его производитель

Инсулин фармакокинетика

Активный компонент проникает в клетки через их мембраны, вступая во взаимодействие с мембранными рецепторами, активируя процесс фосфорилирования белков клеток.

Взаимодействие со специфическим рецептором плазматических мембран способствует ускорению проникновения глюкозы в клетки, усилению ее усвояемости в мягких тканях организма, быстрому перерождению в гликоген. Медикамент увеличивает концентрацию отложенного гликогена в мышечных волокнах, стимулируя процесс пептидного синтеза.

Что делать если у вас диабет?!
  • Это проверенное лекарство помогает побороть диабет полностью, продается в каждой аптеке, называется…

Читать далее >>

Скорость абсорбции зависит от того, как вводился препарат (внутримышечно или внутривенно), и места инъектирования — в мышцу бедра, живота или ягодицы.

Первый эффект от введения лекарства наступает через полчаса, максимум через 1-3 часа. Длительность терапевтического эффекта — 8 часов.

ul

Применяется для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I и II типа. Другие показания:

  • резистентность организма к другим лекарствам гипогликемического спектра действия;
  • беременность;
  • реабилитационный период после хирургических вмешательств.

В комбинированной терапии используется при наличии у пациента частичной резистентности к другим препаратам данной группы.

ul

Инструкция указывает на такие ограничения к применению Актрапида НМ Пенфилла:

  • гипогликемия;
  • инсулинома.

Запрещено использовать медпрепарат при наличии у пациента склонности к аллергическим реакциям на инъекционное введение инсулина.

С индивидуальной корректировкой дозы и постоянным контролем над состоянием здоровья назначается пациентам с заболеваниями печени и почек, нарушениями со стороны гипофиза, надпочечников и щитовидной железы.

Запрещено использовать Актрапид НМ Пенфилл при гипогликемии.

Противопоказано применение Актрапида НМ Пенфилла при инсулиноме.

С осторожностью назначают Актрапид НМ Пенфилл при нарушениях со стороны надпочечников.

ul

Как принимать Актрапид НМ Пенфилл

Для каждого пациента требуется подобрать свою дозу инсулина. Если требуется внутривенное введение препарата, инъекцию может сделать только медицинский работник.

Средняя рекомендованная дозировка за сутки составляет 0,3-1 МЕ на 1 кг массы пациента.

Допускается повышение дозировки людям, у которых диагностирована высокая резистентность к инсулину, например подросткам или лицам с чрезмерным весом (ожирением).

Чтобы сделать инъекцию, необходимо вставить картридж инсулина в специальный шприц-ручку. После введения на 5-6 секунд оставить иглу под кожей, поршень ручки-шприца нажать до упора; таким образом обеспечивается полное введение лекарства.

Для использования картриджей Актрапид можно использовать только шприц-ручки Инново, НовоПен 3 и НовоПен 3 Деми. Если картридж в инсулиновый шприц будет установлен правильно, на шприц-ручке проступит контрольная цветная полоса.

Введение инъекции инсулина в венозное русло непосредственно из картриджей допускается только в особых случаях. Раствор набирается в инсулиновую ручку, проводится введение через инфузионные мешки.

Вводится препарат за полчаса до основного приема пищи. Количество инъекций — 3 за сутки. В тяжелых клинических случаях допускается корректировка режима дозирования до 5 и 6 раз за сутки.

Необходимость в инсулине организма составляет от 0,3 до 1 МЕ на 1 кг веса за сутки, разделенные на 3 приема, с постоянным чередованием места введения инъекции.

Что делать если у вас диабет?!
  • Вас мучает нарушение обменных процессов и повышенный сахар?
  • К тому же, диабет приводит к таким заболеваниям как избыточный вес, ожирение, опухоль поджелудочной железы, поражение сосудов и т.д.. Рекомендованные лекарства не эффективны в Вашем случае и никак не борются с причиной…

Рекомендуем прочитать эксклюзивную статью, о том как навсегда забыть про диабет… Читать далее >>

ul

Побочные действия Актрапида НМ Пенфилла

Побочные симптомы спровоцированы нарушением углеводного метаболизма с развитием острой гипогликемии и проявляются в:

  • бледности кожного покрова;
  • чрезмерном потоотделении;
  • нарушении сна, бессоннице;
  • треморе верхних и нижних конечностей;
  • учащенном сердцебиении.

Редко наблюдается аллергическая реакция в виде кожной сыпи.

Влияние на способность управлять механизмами

Первые несколько введений инсулина могут вызвать временное нарушение зрения, заторможенность реакции, снижение концентрации внимания. Рекомендуется отказаться от управления автомобиля и работы со сложными механизмами в целях безопасности.

ul

Медикамент используется в терапии вместе с другими препаратами, в составе которых есть инсулин, но только с разрешения врача. Пациенты, которые получали суточную дозу инсулина в 100 ЕД, при переходе на другой препарат должны находиться под постоянным контролем врачей в условиях стационара.

Так как это инсулин короткого действия, его применение допускается в комплексе с другими инсулиновыми препаратами с пролонгированным действием.

Введение осуществляется преимущественно в область подкожных тканей в брюшной стенке. Для введения может использоваться бедро или плечо, если это не вызывает у пациента трудностей.

Введение в брюшную стенку обеспечивает более быстрый процесс всасывания инсулина, чем при введении препарата в другие области.

Оптимальное место на теле для самостоятельной инъекции — кожная складка, которую нужно хорошо оттянуть. Таким образом предотвращается риск случайного проникновения иглы в мышцу.

Индивидуальная корректировка дозы может понадобиться тогда, когда у пациента изменилась степень физической нагрузки или питание. Обязательно меняется инсулиновая дозировка при введении в комплексное лечение других лекарственных средств.

Применение в пожилом возрасте

Если нет хронической сердечной недостаточности и других заболеваний, корректировка дозы инсулина не требуется.

Противопоказания по возрасту для применения Актрапида НМ Пенфилла отсутствуют.

Применение при беременности и в период лактации

Количество препарата за сутки в течение всей беременности постоянно корректируется (по мере развития плода и увеличения потребности женского организма в инсулине). Основной компонент и вспомогательные вещества в составе лекарства не проходят защитный барьер плаценты. Препарат принимается женщиной при кормлении грудью без каких-либо рисков для младенца.

Применение при нарушении функции почек

Использовать осторожно, с постоянным контролем над состоянием и функционированием органа.

Применение при нарушении функции печени

Для определения безопасного количества медпрепарата проводится обследование состояния и функционирования органа.

ul

Ново Нордиск А/С.

Ново Алле, DK-2880, Багсваерд, Дания.

Представительство Ново Нордиск А/С., Москва, Россия.

Карина, 42 года, Мурманск: «Я живу с диабетом уже много лет. Со времен постановки диагноза перепробовала много препаратов, но пока что остановила свой выбор на Актрапиде НМ Пенфилле. Хорошее средство, помогает за считанные минуты нормализовать сахар, что особенно важно, когда ситуация становится критичной. Не вызывает побочной симптоматики, удобно пользоваться картриджем».

Ольга, 38 лет, Рязань: «Моя мама диабетик с многолетним стажем. Пока врач назначил этот препарат, было перепробовано много инсулинов, и все как-то не особо подходили.

То нужного действия не было от уколов, то побочной симптоматики слишком много.

Инъекции Актрапида НМ Пенфилла оказались для моей мамы самыми действенными, никаких негативных реакций, действует быстро, оптимальная цена и удобство введения».

Андрей, 45 лет, Мариуполь: «Этим препаратом пользуюсь уже года два. Нет нежелательных реакций, действует быстро.

Его также хвалят врачи, потому что это человеческий инсулин, а не животный, как во многих других препаратах. Приемлемая цена.

Недостаток — достаточно большой размер ампул, из-за чего подходят не все шприц-ручки, что может быть не совсем удобно в некоторые моменты. Тем не менее, меня этот инсулин устраивает».

ul

Источник: https://diabetystop.com/insulin/insulin-novo-nordisk-farmakokinetika-i-dejstvie-preparata-i-ego-proizvoditel/

Инсулин короткого действия: принцип работы

Инсулин фармакокинетика

Инсулин – гормон, выделяемый поджелудочной железой и используемый для лечения такого заболевания, как сахарный диабет. Чтобы имитировать нормальную работу поджелудочной железы, больному необходимо вводить инсулин короткого действия или инсулины длительного действия и средней длительности. Какой именно препарат использовать зависит от состояния больного и вида сахарного диабета.

Виды гормона

Наши четвероногие друзья внесли свою лепту в дело синтезирования инсулина: впервые этот гормон получили из поджелудочной железы собаки и уже через год его успешно применяли на практике.

Спустя 40 с лишним лет появилась возможность химически синтезировать инсулин и спустя какое-то время были получены первые препараты высокой степени очистки.

Через несколько лет ученые приступили к разработке по выделению человеческого инсулина и с 1983 года началось его масштабное производство.

Всего каких-то 10-15 лет назад больных сахарным диабетом продолжали лечить препаратами животного происхождения, сегодня это запрещено.

В продаже можно найти только продукты генной инженерии, в основе производства которых лежит процесс переноса генного материала внутрь клетки микроорганизма.

Для этого используются дрожжевые микроорганизмы или непатогенные штаммы кишечной палочки. В результате бактерии начинают сами производить человеческий инсулин.

Все существующие на сегодняшний день лекарственные препараты отличаются друг от друга по времени действия, а так же о последовательностью аминокислот. Существуют и комбинированные препараты или «миксы», которые включают в свой состав как «длинный», так и «короткий» инсулин, и у каждого из них своя задача.

Инсулин короткого действия

Инсулины короткого действия – это растворы цинк-инсулина в кристаллическом виде, как правило, в соединении с нейтральным рН. Эта группа препаратов действует быстрее других, но общая продолжительность их действия небольшая. Обычная схема их введения – под кожу, за 30-45 минут до приема пищи. Хотя такие лекарственные средства можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Как только препарат попадет в вену, содержание глюкозы в крови резко идет на спад, пик его действия наблюдается через 20-30 минут. Кровь быстро очищается от остатков лекарства и контринсулярные гормоны (речь идет о глюкагоне, катехоламинах, кортизоле и СТГ) повышают уровень сахара до исходного.

Если нарушена секреция контринсулярных гормонов, содержание глюкозы в крови не повышается в течение многих часов после введения лекарственного препарата, поскольку он продолжает воздействовать на клетки организма и после того, как удаляется из крови.

Инсулин короткого действия вводится внутривенно при диабетическом кетоацидозе, в ходе реанимационной и интенсивной терапии, а так же тогда, когда организм быстро меняет свою потребность в данном гормоне. При стабильном сахарном диабете препараты данного типа действия обычно сочетают с препаратами длительного действия и средней длительности действия.

Гормон короткого действия – это единственное лекарственное средство, которое можно носить с собой в специальном дозаторе.

Для заряда дозатора используются забуференные препараты. Это исключает кристаллизацию гормона в подкожном катетере во время введения с очень низкой скоростью. На сегодняшний день инсулины данного типа действия представлены гексамерами, чьи молекулы находятся в полимерном состоянии.

Гексамеры отличаются медленной скоростью всасывания и с их помощью достигнуть показателей концентрации гормона в крови у здорового человека после еды практически невозможно. Это послужило толчком к разработке полусинтетических аналогов, представленных мономерами и димерами.

В ходе многочисленных испытаний выделили наиболее клинически эффективные соединения – лизпро-инсулин и аспарт-инсулин.

Оба препарата показывают в три раза большую всасываемость из подкожной клетчатки по сравнению с человеческим инсулином. Соответственно, максимальное количество гормона в плазме достигается быстрее и сахароснижающий препарат начинает действовать раньше.

Если ввести полусинтетический аналог инсулина за 15 минут до приема пищи, это будет равносильным тому, что больной получит инъекцию человеческого инсулина за пол часа до еды. Таким гормоном сверхкороткого действия и стал лизпро-инсулин. Это производное инсулина человека получили, переставив остатки лизина и пролина в позиции 28 и 29 В-цепи.

Так же, как и в человеческом аналоге, в выпускаемых лекарствах лизпро-инсулин находится в форме гексамеров, но после попадания внутрь организма он распадается на мономеры.

Поэтому липро-инсулин показывает более быстрое действие в отличие от инсулинов короткого действия, но отличается меньшей продолжительностью своего действия. Липро-инсулин превосходит обычные гормоны этого типа по двум факторам: во-первых, позволяет на 20-30% снизить риск гипогликемии.

Во-вторых, обладают способностью снижать уровень гликозилированного гемоглобина А1с, а это свидетельствует о лучшей компенсации сахарного диабета. В выделении аспарт-инсулина большую роль сыграла замена, при которой аспарагиновая кислота заняла место Про28 в В-цепи.

Так же, как и лизпро-инсулин, это лекарственное средство, попадая в организм больного быстро распадается на мономеры.

Фармакокинетика инсулина

У больных сахарным диабетом может сильно различаться фармакокинетика инсулина. Время, при котором достигается пик содержания гормона в крови и максимальное сахароснижающее действие может различаться на 50%. Определенный процент этих колебаний связан с различной скоростью всасывания лекарственного средства из под кожи.

Наиболее выраженное действие показывают инсулины средней продолжительности и длительного действия. Однако совсем недавно ученые выяснили, что препараты короткого действия обладают теми же свойствами.

А если учесть, что помимо колебаний большое значение имеют диета и физическая нагрузка, контроль уровня глюкозы остается довольно сложной задачей, но к счастью, выполнимой.

Все больные инсулинозависимым сахарным диабетом должны регулярно получать подкожные инъекции гормона. Это касается и больных, которые не могут снизить уровень сахара в крови с помощью диеты и сахароснижающих таблетированных препаратов, а так же больных беременных женщин и людей, у которых заболевание развилось после пакреатэктомии.

Кроме того, инсулинотерапия незаменима при диабетическом кетоацидозе, гиперосмолярной коме и послеоперационном лечении больных с любым типом сахарного диабета. Во всех случаях инсулинотерапия преследует цель нормализовать уровень глюкозы в крови и устранить прочие метаболические нарушения.

Наибольшей эффективности можно достичь при комплексном подходе: с помощью диеты, физических нагрузок и инъекций.

Суточная потребность в гормоне

Здоровый человек с нормальным весом имеет суточную продукцию инсулина 18-40 ед или 0,2-0,5 ед/кг. Примерно 50% этого количества отводится на базальную секрецию, остальная часть выделяется в ответ на прием пищи.

Базальный гормон секретируется со скоростью 0,5-1 ед/час, после поступления в кровь глюкозы она достигает уровня 6 ед/час. Тучные люди с инсулинрезистентностью, но не страдающие сахарным диабетом, обладают в 4 раза большей секрецией инсулина после приема пищи.

Выделяемый гормон соединяется с воротной системой печени – там одна его половина разрушается, не попадая в системный кровоток.

Все больные сахарным диабетом 1 типа имеют разную суточную потребность в инсулине. В среднем, эта цифра варьируется в пределах 0,6-0,7 ед/кг. Лицам с лишним весом требуется больше гормона. Больным, которым требуется всего 0,5 ед/кг в сутки, либо имеют остаточную секрецию инсулина, либо находятся в хорошей физической форме.

Потребность в инсулине делится на два типа – это базальная и пост-прандиальная. На долю базальной потребности приходится примерно половина всей суточной потребности. Этот инсулин участвует в процессе подавления распада глюкозы печенью.

Постпрандиальную потребность обычно покрывают инъекциями перед едой – этот гормон участвует в усвоении питательных веществ.

 Многим больным делается в сутки однократная инъекция инсулина средней продолжительности действия или вводится комбинированный препарат, сочетающий в себе гормон короткого действия и гормон средней продолжительности действия. Чтобы поддержать гликемию в норме, этого бывает недостаточно.

В этом случае применяется более сложная схема лечения, в которой сочетается гормон средней продолжительности действия с гормоном короткого действия или гормон длительного действия с гормоном короткого действия.

Наиболее часто больного подвергают дробно-смешанной схеме лечения, при которой он делает себе две инъекции – за завтраком и за ужином, в состав которых входит гормон короткого и гормон средней продолжительности действия.

Если полученная перед ужином доза инсулина NPH или инсулина ленте не обеспечивает нормальный уровень гликемии в течение ночи, вечерняя доза разбивается пополам: перед ужином вводится гормон короткого действия, а перед отходом ко сну – инсулин ленте или инсулин NPH. И здоровые, и больные сахарным диабетом люди чрезвычайно нуждаются в инсулине рано утром, поэтому очень важно правильно выбрать препарат для вечерней инъекции и вовремя ввести его.

Доза гормона подбирается в индивидуальном порядке в соответствии с уровнем глюкозы в крови. С появлением глюкометров измерять содержание гликозилированного гемоглобина в крови стало легче, облегчился и подбор дозы инсулина.

Очень многое зависит от имеющихся сопутствующих патологий, а так же от диеты, физических нагрузок, места инъекции, вида лекарственного препарата, объема вводимого лекарства, глубины укола, мышечной активности в месте введения и кровоснабжения.

Источник: https://adiabet.ru/lechenie/osobennosti-vvedeniya-insulina.html

Инсулин аспарт

Инсулин фармакокинетика

Insulin aspart

Инсулин аспарт — аналог человеческого инсулина короткого действия, произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в том числе синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы крови в первые 4 часа после приёма пищи, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После подкожной инъекции действие наступает в течение 10–20 минут, достигает максимума через 1–3 часа и продолжается 3–5 часов. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

После подкожного введения время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) в среднем составляет (492 ± 256) пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг пациентам с сахарным диабетом типа 1.

Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 часов после введения инсулина аспарт. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом типа 2, что приводит к более низкой Cmax — (352 ± 240) пмоль/л — и более длительному TCmax (60 минут).

Внутрииндивидуальная вариабельность по TCmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Cmax для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетика у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) с сахарным диабетом типа 1

Абсорбция происходит быстро в обеих возрастных группах с TCmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия Cmax в двух возрастных группах, что подчёркивает важность индивидуальной дозировки препарата.

Пожилые

Относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65–83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом типа 2 были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к увеличению TCmax — 82 (вариабельность 60–120) минут, тогда как Cmax была одинаковой, с наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом типа 2 и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом типа 1.

Недостаточность функции печени

Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормального до тяжёлой формы нарушения.

У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была сниженной и более непостоянной, результатом чего было увеличение TCmax примерно с 50 минут у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 минут у лиц с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени тяжести.

AUC, Cmax в плазме и общий клиренс (Cl/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек

Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжёлой формы нарушения.

Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время»), Cmax, TCmax инсулина аспарт.

Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжёлой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических испытаний не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и инсулиноподобного фактора роста-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

  • Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
  • Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.
  • Повышенная чувствительность к инсулину аспарту;
  • гипогликемия.

Категория действия на плод по FDA — C.

Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (157 + 14 обследованных беременных) не выявили никакого неблагоприятного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорождённого по сравнению с человеческим инсулином.

В период возможного наступления беременности и в течение всего её срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови.

Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения инсулина аспарта в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли препарат в материнское молоко.

Следует применять с осторожностью.

Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

Гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение

Лёгкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.

В случае тяжёлой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0,5 мг до 1 мг глюкагона внутримышечно или подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривенно раствор глюкозы (декстрозы) (может вводить только медицинский работник).

Также необходимо внутривенно ввести декстрозу в случае, если через 10–15 минут после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять богатую углеводами пищу для профилактики рецидива гипогликемии.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные β-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Лекарственные перапараты, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу.

При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени — уменьшается.

Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем.

При использовании инсулина аспарта может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов.

Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода.

После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чём их следует проинформировать.

Пропуск приёма пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии и развитием острой болевой нейропатии. Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск диабетической ретинопатии и нейропатии.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Инсулин аспарт предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Инсулин аспарт, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/insulin-aspart

Инсулин лизпро – фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Инсулин лизпро

Инсулин фармакокинетика

Международное наименование:

INSULIN LISPRO

Регистрационный номер CAS:

133107-64-9

Брутто-формула:

C257H389N65O77S6

в соц. сетях:

Инсулин лизпро двухфазный

Международное наименование:

Insulin lispro biphasic

Инсулин лизпро протамин

Международное наименование:

INSULIN LISPRO

Регистрационный номер CAS:

133107-64-9

Брутто-формула:

C257H383N65O77S6

Инсулин лизпро

Международное наименование:

INSULIN LISPRO

Регистрационный номер CAS:

133107-64-9

Брутто-формула:

C257H389N65O77S6

insuline lispro recombinante isophane biphasique – DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
– USP (United States Pharmacopeia)
insulin lispro (genetical recombination) – JAN (Japanese Accepted Name)

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и подкожного введения
  • раствор для подкожного введения
  • суспенз. д/в/м и п/к введ.
  • суспенз. д/п/к введ.

Аналог инсулина человеческого, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина.

По сравнению с препаратами инсулина короткого действия для инсулина лизпро характерно более быстрое начало и окончание эффекта, что обусловлено повышенной абсорбцией из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул инсулина лизпро.

Начало действия – через 15 мин после п/к введения, максимальное действие – между 0.5 ч и 2.5 ч; продолжительность действия – 3-4 ч.

Показания к применению

Показания к применению – Инсулин лизпро при системном применении

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), в т.ч. при непереносимости других препаратов инсулина, при постпрандиальной гипергликемии, не поддающейся коррекции другими препаратами инсулина, острой подкожной инсулинорезистентности (ускоренная локальная деградация инсулина).

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, а также при нарушении абсорбции других препаратов инсулина, некорригируемой постпрандиальной гипергликемии, при операциях, интеркуррентных заболеваниях.

Гипогликемия, повышенная чувствительность к препаратам инсулина.

Побочные действия

Возможно: гипогликемия (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, нарушения сна, неврологические нарушения), гипогликемическая прекома и кома, преходящие нарушения рефракции (более вероятны у больных, ранее не получавших инсулин).

Редко: аллергические реакции, липодистрофия.

Крайне редко – гипогликемия. Развивается в тех случаях, когда вводимая доза препарата превышает его потребность.

Лечение при легкой форме – прием внутрь глюкозы (сахар, конфета, сладкий фруктовый сок).

При тяжелой гипогликемии – внутримышечно инъекция глюкагона в количестве 0,5-1 мг. Внутривенно – раствор декстрозы 40 % в количестве, соответствующем введенному препарату инсулина.

При беременности потребность в инсулине обычно снижается в I триместре и возрастает во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко уменьшиться.

Неизвестно, выводится ли инсулин лизпро в значительных количествах с грудным молоком. У больных сахарным диабетом в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или диеты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипогликемический эффект инсулина лизпро усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, акарбоза, этанол и этанолсодержащие препараты.

Гипогликемический эффект инсулина лизпро снижают ГКС, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин могут маскировать проявления симптомов гипогликемии.

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Инсулин лизпро:

Инсулинзависимый сахарный диабет

Инсулиннезависимый сахарный диабет

  • Лекарственные препараты в России

    Эли Лилли Восток С.А. (Швейцария)

    раствор для подкожного введения; 200 МЕ/мл;

    раствор для внутривенного и подкожного введения; 100 МЕ/мл;

    Хумалог Микс – Инструкция

    Эли Лилли Восток С.А. (Швейцария)

    суспензия для подкожного введения; 100 МЕ/мл;

    суспензия для подкожного введения; 100 МЕ/мл;

  • Лекарственные препараты во Франции

    Эли Лилли Нидерленд Б.В. (НИДЕРЛАНДЫ)

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    Эли Лилли Нидерленд Б.В. (НИДЕРЛАНДЫ)

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 25 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 50 UI;

    суспенз. д/в/м и п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/п/к введ. 100 UI;

    суспенз. д/п/к введ. 100 UI;

    INSULINE LISPRO – Инструкция

    АО “Санофи-авентис груп” (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 100 unités;

    р-р д/инъекц. 100 unités;

    р-р д/инъекц. 100 unités;

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.

Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019

Источник: https://medzai.net/ru/substances/insulin-lizpro-642.php

Ваш лекарь
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: