Иммуносупрессанты что это

Содержание
  1. Иммуносупрессивная терапия – Центр трансплантации печени НИИ СП имени Н.В. Склифосовского
  2. Такролимус (програф, прилуксид, рединесп)
  3. Такролимус пролонгированного действия (адваграф)
  4. Циклоспорин А (сандиммун неорал, экорал, панимун беорал)
  5. Микофенолаты: микофеноловая кислота (майфортик), микофенолата мофетил (селлсепт, майсепт, микофенолат тл)
  6. Ингибиторы mTOR рецепторов: сиролимус (рапамун), эверолимус (сертикан)
  7. Азатиоприн
  8. Преднизолон, метилпреднизолон (метипред)
  9. Общие принципы приёма иммуносупресивных препаратов
  10. Иммунодепрессанты: классификация и описание
  11. Классификация иммунодепрессантов в фармакологии
  12. Иммунодепрессивные препараты Азатиоприн и Циклоспорин
  13. Иммунодепрессивные средства Хлорохин и Метотрексат
  14. Иммунодепрессант Меркаптопурин: показания и способ приема
  15. Список иммунодепрессантов и правила их применения
  16. Когда назначают иммунодепрессанты
  17. Перечень иммунодепрессантов
  18. Циклоспорин
  19. Диклизума
  20. Правила приема иммунодепрессантов
  21. Побочные реакции и противопоказания
  22. Что такое иммунодепрессант? Классификация и принцип действия
  23. Некоторые особенности
  24. Общие сведения
  25. Классификация иммунодепрессантов
  26. Принцип действия
  27. Клинико-фармакологические принципы цитостатиков
  28. Применение иммуносупрессоров
  29. Перечень иммуносупрессоров
  30. Заключение

Иммуносупрессивная терапия – Центр трансплантации печени НИИ СП имени Н.В. Склифосовского

Иммуносупрессанты что это

Для того, чтобы не произошло отторжение пересаженного органа необходимо проведение иммуносупрессивной терапии. Неверно думать, будто она полностью выключает или подавляет иммунитет, вызывает выключение защитных механизмов.

Современная медикаментозная иммуносупрессия меняет иммунитет, блокируя на разных уровнях механизмы агрессии иммунитета против пересаженного органа. Действительно, состояние иммуносупрессии несколько повышает восприимчивость организма к инфекциям, в первую очередь вирусным.

Кроме того, иммуносупрессивные препараты имеют некоторые особенности, которые необходимо знать как врачу, так и пациенту, который их принимает.

Важно помнить следующее. Несоблюдение рекомендаций врача пациентами после трансплантации печени создаёт угрозу жизни. Назначенная иммуносупрессивная терапия должна приниматься неукоснительно и точно до минуты и до таблетки. Человек, лукавящий, обманывающий врачей, родственников в приёме препаратов, обманывает только самого себя.

Хорошее самочувствие, большой срок после трансплантации, хорошие показатели не означают, что можно самостоятельно отменить или снизить дозировку иммуносупрессивной терапии. Зная, что эксперименты на людях запрещены, мы не должны ставить экспериментов на самих себе.

Перечислим основные препараты, с которыми Вы сможете столкнуться после трансплантации. Эти препараты применяются во всех странах мира. Вы можете быть уверены, что получаете такую же современную иммуносупрессию, как и пациенты в Токио, Ганновере, Нью-Йорке, Москве. Приведённые данные носят ориентирующий характер.

За более подробной информацией обращайтесь, пожалуйста, к инструкции по медицинскому применению препарата, вложенной в упаковку.

Если Вы забыли своевременно принять дозу препарата или после приема таблетки Вас вырвало, примите пропущенную дозу.

Однако, если уже почти наступило время для приёма следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте регулярный режим дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы наверстать пропущенный прием.

Один пропущенный прием препарата как правило не опасен, но таких пропусков должно быть как можно меньше.

Такролимус (програф, прилуксид, рединесп)

Иммуносупрессивный препарат такролимус был открыт в 1984 году как продукт жизнедеятельности грибков из почвы в Японии. Являясь макролидным антибиотиком, он обладает слабым противомикробным и противогрибковым действием, но наиболее мощным является его иммуносупрессивное действие.

Широко внедрён в клиническую практику благодаря трудам отца современной трансплантологии Томаса Старзла. Химически является 23-членным макролидом. Угнетает кальциневрин, приводя к снижению выделения лимфоцитами интерлейкина-2.

В настоящее время такролимус является золотым стандартом и препаратом №1 в проведении иммуносупрессивной терапии после трансплантации печени.

Этот препарат обладает рядом специфических особенностей, которые надо понимать.

  • Нельзя принимать расчётную дозировку препарата. Доза всегда подбирается по уровню концентрации этого препарата в сыворотке. Окно концентрации, в которое мы стремимся попасть, как правило составляет 6-9 нг/мл, однако в индивидуальных случаях трансплантолог меняет его.
  • Такролимус взаимодействует с большим числом других препаратов. Если в инструкции препарата написано, что он метаболизируется печенью, такая вероятность высокая, если написано, что он метаболизируется цитохромом Р450, он точно взаимодействует. Нужно посоветоваться с врачом-трансплантологом.
  • Концентрация такролимуса меняется и при физической активности, употреблении некоторой пищи (грейпфрутов), поэтому регулярный контроль концентрации такролимуса необходим
  • При передозировке такролимуса и повышении его концентрации, а иногда и при нарастании концентрации такролимуса может появиться дрожь в руках, тревога, бессонница, покалывание в пальцах. Об этом сразу необходимо уведомить своего врача.
  • У некоторых пациентов, достаточно редко (заранее это обычно сложно предсказать) приём такролимуса приводит к повышению уровня сахара в крови, так что иногда это требует приёма сахароснижающей терапии. Это не диабет  как таковой, но требует коррекции и наблюдения.
  • При поносе концентрация такролимуса повышается, а при длительном запоре понижается. При развитии длительных нарушений стула также рекомендуется связаться с трансплантационной командой и определить концентрацию препарата для её возможной коррекции.
  • Такролимус повышает чувствительность организма к ультрафиолетовым лучам, поэтому на фоне его приёма рекомендуется воздерживаться от длительного нахождения на ярком солнце.

Такролимус пролонгированного действия (адваграф)

Форма пролонгированного действия такролимуса полностью идентична такролимусу, однако суточная доза принимается в один прием — как правило, утром. Все предосторожности в отношении такролимуса распространяются и на данную форму.

Циклоспорин А (сандиммун неорал, экорал, панимун беорал)

Циклоспорин был открыт в 1969 году в Норвегии как продукт жизнедеятельности почвенных грибков. В 1972 году в Швейцарии открыто его действие на иммунитет. Как и такролимус, является ингибитором кальциневрина.  Имеет меньшую по сравнению с такролимусом эффективность и более выраженную нефротоксичность.

Так как концентрация препарата после его приёма меняется, как правило берут кровь для её определения до приёма таблеток (обычно, за 30 минут до очередного приёма) — это называется «нулевой» концентрацией или С0. Также иногда определяют концентрацию препарата на 2 часу после приёма очередной дозы — концентрацию С2.

В сложных случаях концентрацию определяют несколько раз в разные сроки после приема препарата, строят кривую препарата и определяют интегральный показатель — площадь под кривой концентрации (AUC).  В редких случаях прием циклоспорина повышает артериальное давление. Редким осложнением также является гиперплазия дёсен.

При появлении разрастания тканей дёсен необходимо сообщить своему врачу и обратиться к стоматологу. Если у Вас имеется склонность к повышению уровня холестерина в крови, прием циклоспорина может способствовать его повышению.

Мы назначаем циклоспорин довольно редко, например, при непереносимости препаратов такролимуса

Микофенолаты: микофеноловая кислота (майфортик), микофенолата мофетил (селлсепт, майсепт, микофенолат тл)

Препараты микофеноловой кислоты имеют выраженное иммуносупрессивное действие при небольшом количествепобочных эффектов. Они подавляют фермент, синтезирующий основания для образования ДНК, за счёт чего тормозят деление Т и В лимфоцитов.

У некоторых пациентов прием препаратов микофеноловой кислоты достаточно редко приводит к прокинетическому эффекту: увеличивается активность кишечника вплоть до развития диареи.

  При приёме этих препаратов необходимо контролировать уровень лейкоцитов, при тенденции к снижению необходимо корригировать дозировку во избежание развития инфекционных осложнений (вирусных, в первую очередь). Применение цитостатических иммуносупрессивных препаратов несколько замедляет заживление ран

Ингибиторы mTOR рецепторов: сиролимус (рапамун), эверолимус (сертикан)

Оба этих препарата имеют сходное действие. Эффект этих препаратов опосредован через другой рецептор, называемый m-TOR. Они не подавляют выделение интерлейкина -2, как такролимус, а блокируют ответ Т и В лимфоцитов на его введение. Поэтому совместное применение циклоспорина/такролимуса и рапамуна/эверолимуса является перспективным приёмом.

 Оба этих препарата обладают противоопухолевой активностью. Поэтому сиролимус/эверолимус могут назначаться пациентам с гепатоцеллюлярной карциномой, при наличии риска развития опухоли. Несмотря на то, что применение этих препаратов, также может повышать уровень холестерина, они имеют действие, тормозящее развитие атеросклеротического поражения сосудов.

В некоторых редких случаях применение сиролимуса/эверолимуса приводит к лёгочным осложнениям (пневомнит), требующим коррекции лечения. Хотя концентрация сиролимуса/эверолимуса менее вариабельна, при применении этих препаратов также необходимо определение их концентрации в крови. Но фоне приема сиролимуса/эверолимуса несколько хуже заживают раны.

Является тератогенным, поэтому перед наступлением беременности и во время его прием нежелателен, необходима замена.

Азатиоприн

Азатиоприн является классическим иммуносупрессивным препаратом, введенным в клиническую практику в 1978 году основоположником мировой трансплантации Роем Калном. Данный препарат обладает лимфостатическим действием.

Превращаясь в активную форму 6-меркаптопурин, азатиоприн подавляет синтез ДНК в быстро делящихся клетках, в том числе, в Т и В лимфоцитах. Контроль концентрации этого препарата не нужен. Нужен контроль количества лейкоцитов в крови, так как азатиоприн может понижать его.

Как и у других лимфостатических иммуносупрессивных препаратов, длительный приём азатиоприна может повышать риск развития некоторых опухолей, о чём нужно помнить. На фоне приёма азатиоприна редко может разиваться острый панкреатит.

Несмотря на то, что в клинической практике встречаются более эффективные препараты со сходным действием, недорогой азатиоприн до сих пор имеет место в клинической практике лечения пациентов после трасплантации. Принимается два раза в день в одно и то же время.

Преднизолон, метилпреднизолон (метипред)

Глюкокортикоидные гормоны являются классическим компонентом иммуносупрессивной терапии. С их применением связаны частые страхи и домыслы.

Действительно, в прошлом, когда после трансплантации глюкокортикоиды длительно применялись в больших дозировках, на этом фоне возникали такие побочные эффекты, как увеличение веса, покраснение лица, чувство «приливов» после приёма таблеток, увеличение аппетита и другие.

Однако сейчас схемы снижения глюкокортикоидов претерпели значительные изменения и дозировки и сроки применения препаратов минимизированы, такие побочные эффекты выражены крайне редко.

Под действием глюкокортикоидов уменьшаесмя количество лимфоцитов и уменьшается их активность. Наш центр назначает глюкокортикостероиды крайне редко. Через некоторое время мы снижаем дозировку стероидов или отменяем их приём.

Общие принципы приёма иммуносупресивных препаратов

  • Современная иммуносупрессивная терапия при точном и правильном применении не наносит организму явного вреда. Представления, которые бытуют, о том, что иммуносупрессия «травит организм» или «сажает печень» не соответствуют действительности
  • Иммуносупрессивная терапия не выключает иммунитет, а меняет некоторые его звенья. Действительно, это может повысить риск развития некоторых вирусных инфекций, несколько повышает частоту развития некоторых опухолей. Помня об этом и своевременно принимая нужные меры, сотни тысяч пациентов после трансплантации во всём мире ведут абсолютно нормальный образ жизни
  • Проведение постоянной иммуносупрессивной терапии — единственный способ избежать развития отторжения на протяжение всей жизни трансплантата. Нельзя самостоятельно менять дозировки иммуносупрессивных препаратов или прекращать их приём, это всегда чревато нежелательными последствиями
  • Иммуносупрессивные препараты нуждаются в мониторинге. Поэтому Вы всегда должны помнить последнюю концентрацию препарата, который Вы принимаете, а также уровень лейкоцитов в крови. Нужно регулярно сдавать анализы.
  • Обратитесь к врачу, если Вам назначены какие-либо дополнительные препараты, у Вас были рвота или любые длительные нарушения стула, так как это способно вызвать нарушение их концентрации
  • Принимать препараты нужно всегда в одно и то же время. Если Вы переезжаете в новый часовой пояс обычно рекомендуется со дня переезда начинать принимать препарат по новому времени, но в те же часы.
  • В стационаре всем пациентам мы выдаём листы приёма таблеток, в которых указываем в какое время какие препараты принимать. Дома Вам нужно иметь такой же лист, вносить в него коррективы.  Если у Вас есть возможность, такой лист можно вести в электронном виде. Пример вида такого листа (названия препаратов, дозы и время приёма, естественно будут другими):
ВремяПрепаратДозировка
7:00Ирбесартран1 таб
8:00Микофеноловая кислота2 таб
10:00Такролимус1 мг – 2 таб, 0,5 мг – 1 таб
12:00Метилпреднизолон2 таб
19:00Ирбесартран1 таб
20:00Микофеноловая кислота2 таб
22:00Такролимус1 мг – 2 таб, 0,5 мг – 1 таб
  • Чтобы не забывать принимать таблетки многие пациенты настраивают в своих телефонах или мобильных устройствах напоминания по времени. Можно просить контролировать приём Вами таблеток членов Вашей семьи.
  • Если Вы забыли принять очередную препаратов или после приема таблетки Вас вырвало, примите пропущенную дозу. Однако, если уже почти наступило время для приёма следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте регулярный режим дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы наверстать пропущенный прием. Один пропущенный прием препарата как правило не опасен, но таких пропусков должно быть как можно меньше.
  • Храните иммуносупрессивные препараты так, как указано в их инструкциях по медицинскому применению

Источник: http://transpl.moscow/ist/

Иммунодепрессанты: классификация и описание

Иммуносупрессанты что это

Препараты-иммунодепрессанты, в некоторых медицинских справочниках называемые иммуносупрессивными средствами или иммуносупрессорами, назначаются для угнетения иммунной реакции организма (искусственной иммуносупрессии). Основные сферы применения лекарств этой фармакологической группы – трансплантология и лечение патологий аутоиммунного характера.

Иммуносупрессивные препараты подавляют иммунный ответ организма. В некоторых случаях иммунные механизмы, играющие огромную роль в защите организма от различных вредоносных факторов, могут вызывать нежелательные реакции.

Такие проявления обычно наблюдаются при отторжении иммунологически несовместимых пересаженных органов и тканей.

В данном случае возникает выработка антител к клеткам несовместимой (чужеродной) ткани и как следствие происходят ее повреждение, гибель и отторжение.

Еще один пример нежелательной иммунной реакции — аутоиммунные системные заболевания: системная красная волчанка, ревматоидный артрит, неспецифический язвенный колит, узелковый периартериит и пр.

Для этой группы заболеваний характерны аутоиммунные процессы, происходящие в результате высвобождения специфических антигенов, содержащихся в организме, которые в нормальных условиях находятся в связанном состоянии и иммунопатологических реакций не вызывают.

В итоге происходит иммунологическая реакция на клетки собственного организма.

На этой странице представлен краткий список препаратов-иммунодепрессантов и их описание.

Классификация иммунодепрессантов в фармакологии

При классификации иммунодепрессанты препараты данной группы подразделяют на следующие группы:

  • Препараты, подавляющие иммунный ответ в целом (цитостатики и др.);
  • Препараты, оказывающие специфическое иммунодепрессивное действие (антилимфоцитарная сыворотка и др.);
  • Препараты, устраняющие реакции, сопровождающие иммунные процессы;
  • Препараты, обладающие противовоспалительным и лишь частично — иммунодепрессивным действиями (глюкокортикостероиды).

Наиболее выражено иммунодепрессивное действие у цитостатиков. Они являются противоопухолевыми средствами, в современной фармакологии эти иммунодепрессанты подразделяются на: антиметаболиты (азатиоприн, хлорамбуцил, циклофосфамид, тиотепа и т. д.), алкилирующие препараты (фторурацил, меркаптопурин и др.) и некоторые антибиотики (дактиномицин и др.).

Все препараты из группы иммунодепрессантов при применении оказывают огромное количество побочных действий, часто тяжело переносятся пациентами. Применять их следует строго по назначению врача и под его тщательным наблюдением.

Иммунодепрессивные препараты Азатиоприн и Циклоспорин

Азатиоприн.

Фармакологическое действие: обладает иммунодепрессивным эффектом, нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Показания: отмирание и отторжение трансплантата почки, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, болезнь Крона, гемолитические анемии, неспецифический язвенный колит, миастении, пузырчатка, болезнь Рейтера, лучевой дерматит, псориаз и пр.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, гипопластическая и апластическая анемии, лейкопения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, заболевания печени с нарушениями ее функций. Этот иммунодепрессивный препарат не назначают при беременности, кормлении грудью, а также в детском возрасте.

Побочные действия: уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже нормы, вторичные инфекции (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушения функции печени (увеличение концентрации в крови билирубина, трансаминаз), артралгия, панувеит, лихорадка, алопеция (облысение), аллергические реакции.

Способ применения: при аутоиммунных заболеваниях — по 1,5—2 мг/кг внутрь в 2—4 приема. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Для лечения ревматоидного артрита — по 1—2,5 мг/кг внутрь в 1—2 приема. Курс лечения — не менее 12 недель. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг внутрь 1 раз в сутки. При псориазе этот препарат из списка иммунодепрессантов назначают по 0,05 г 3—4 раза в сутки. Курс лечения 14—48 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Циклоспорин.

Фармакологическое действие: сильнодействующий иммунодепрессант, оказывающий избирательное действие на Т-лимфоциты.

Показания: в трансплантологии для профилактики отторжения трансплантата при пересадке почек, сердца, печени, легкого, костного мозга; аутоиммунные заболевания (псориаз, мембранозный гломерулонефрит, острый неинфекционный увеит, ревматоидный артрит). Также этот препарат иммуносупрессивного действия эффективен при тяжелых формах атопического дерматита.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи, тяжелые инфекционные заболевания, ветряная оспа, герпес (возникает риск генерализации процесса), тяжелые нарушения функций почек и печени, почечная недостаточность; гиперкалиемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, нарушение функции печени, гиперплазия десен, панкреатит, алопеция, дерматиты, миопатии, судороги, энцефалопатии, головные боли, тремор, нарушение сна, зрительные расстройства, артериальная гипертензия, обострение ишемической болезни сердца, обратимая дисменорея и аменорея, тромбоцитопения, лейкопения и многие другие.

Прием препарата: дозы и способ применения этого иммунодепрессанта назначаются лечащим врачом индивидуально.

Форма выпуска: капсулы по 25, 50 и 100 мг, раствор для приема внутрь по 100 мг в 1 мл, 5%-ный концентрат для инфузий по 1 и 5 мл, во флаконах.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Иммунодепрессивные средства Хлорохин и Метотрексат

Хлорохин.

Фармакологическое действие: обладает иммунодепрессивным, амебицидным, противомалярийным, антиаритмическим действиями.

Показания: для лечения всех видов малярии, внекишечного амебиаза, системных коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия, фотодерматозы и пр.), экстрасистолий. Также это иммунодепрессивное средство эффективно при пароксизмальных формах мерцательной аритмии.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, выраженные поражения миокарда, болезни нервной системы и крови, заболевания сетчатки и роговицы глаза, нарушения функций печени, почек, беременность, период кормления грудью.

Побочные действия: головные боли, снижение слуха, тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, снижение АД, алопеция, поседение, нарушения нервной системы и психики, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, обратимые кератопатия и склеропатия; большие дозы препарата могут вызвать поражения печени; при передозировке возможен летальный исход в результате угнетения дыхания.

Способ применения: внутрь (после еды), внутримышечно, внутривенно (капельно). При лечении ревматоидного артрита назначают по 500 мг в сутки в 2 приема в течение 7 дней, а затем в качестве базисной терапии в течение 12 месяцев по 250 мг в сутки.

Как антиаритмическое средство иногда назначают внутрь по 250 мг 2—3 раза в день, постепенно снижая дозу до 250 мг 1 раз в день. Внутривенно вводят для купирования аритмии в дозе 500 мг (с повторным введением 250 мг).

Во всех случаях дозу и режим применения этого препарата-иммуносупрессора назначает и контролирует лечащий врач.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок в гранулах по 5 мл, 5%-ный раствор для инъекций.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Метотрексат.

Фармакологическое действие: обладает иммунодепрзссивным, цитостатическим действиями; подавляет митоз клеток, пролиферацию тканей (в том числе костного мозга), тормозит рост опухолей злокачественного характера.

Показания: в составе комбинированной терапии, для лечения лейкозов; рака молочной железы, яичников, легких; остеогенной саркомы, опухоли Юинга и других онкологических заболеваний; в лечении ревматоидного артрита, псориаза; ангиоретикулеза Капоши, грибовидного микоза и некоторых других дерматозов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, поражения костного мозга, тяжелые патологии печени и почек.

Побочные действия: тошнота, стоматиты, диарея, алопеция, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровоточивостью, анемия, тромбоцитопения, токсические поражения печени и почек, развитие вторичных инфекционных процессов и пр.

Способ применения: при лечении лейкозов и других злокачественных патологий доза препарата и схема лечения назначаются лечащим врачом. Соблюдается тщательный контроль за состоянием и лабораторными данными пациента.

Для лечения ревматоидного артрита препарат используется внутрь (перорально) или парентерально в дозах по 5,0—15,0 мг, частота приема — 1 раз в неделю (или эта доза распределяется на 3 введения с интервалами 12—24 ч).

Продолжительность лечения — до 18 месяцев.

При лечении псориаза назначают внутрь по 2,5—5,0 мг, Кратность приема — 2—3 раза в день 1 раз в неделю; в некоторых случаях назначают в дозе 2,5 мг 3—4 раза в день курсами по (5—7 дней с 3-дневными интервалами. Кроме того, этот препарат из списка иммуносупрессоров применяют в комплексной терапии псориаза в сочетании с пирогеналом.

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г; раствор в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Иммунодепрессант Меркаптопурин: показания и способ приема

Фармакологическое действие: имеет иммунодепрессивный, цитостатический (антиметаболит) эффекты, нарушает биосинтез нуклеотидов. Также этот препарат из списка иммуносупрессоров подавляет пролиферацию тканей.

Показания: лечение острых и подострых лейкозов, хорионэпителиомы матки, псориаза, аутоиммунных заболеваний (хронического гепатита, ревматоидного артрита, нефрита при системной красной волчанке и др.).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, заболевания печени и почек, лейкопения (число лейкоцитов — менее 3 X 109/л), тромбоцитопения (число тромбоцитов — менее 100 X 109/л).

Побочные действия: лейкопения, тромбоцитопения, общая слабость, рвота, диарея, поражения слизистой оболочки рта (изъязвления) и др.

Способ приема иммунодепрессанта Меркаптопурин: для лечения псориаза назначают по 0,05 г 2—3 раза в день 10-дневными циклами с перерывами в 3 дня. Всего проводят 3—4 курса.

При лечении аутоиммунных заболеваний назначают иногда по 50—150 мг в сутки. В ходе лечения данным препаратом необходимо тщательно контролировать состав крови.

Режим применения и дозировку назначает только врач.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Источник: https://wdoctor.ru/preparaty/immunodepressanty-klassifikatsiya-i-opisanie.html

Список иммунодепрессантов и правила их применения

Иммуносупрессанты что это

Иммунодепрессанты (ИД) – средства, которые тормозят иммунные реакции организма в результате угнетения функций клеток лимфоидной системы. 

К таким препаратам относится целый ряд статических средств, они оказывают ярко выраженное антипролиферативное действие на клетки, т.е препятствует их размножению. Иммунодепрессанты классифицируются по нескольким разновидностям:

  • те, что полностью угнетают иммунную реакцию;
  • оказывают специфическое воздействие;
  • устраняют реакции, что сопровождаются иммунными процессами;
  • с противовоспалительным воздействием.

Есть специальные иммунодепрессанты, нацеленные на уменьшение защитных сил организма, они могут вызывать угнетение кроветворения, активирование вторичной инфекции и прочие нежелательные эффекты.

Фото 1. Иммунодепрессанты всегда назначаются при пересадке органов или установке протеза. Источник: Flickr (Andrew Cunningham).

Когда назначают иммунодепрессанты

Иммунодепрессанты применяются, чтобы подавлять реакции отторжения трансплантата, при терапии аутоиммунных и аллергических болезней, а также  как противоопухолевые средства

Медикаментозные средства помогут справиться с:

  • ревматоидным артритом;
  • красной волчанкой;
  • склеродермией;
  • васкулитом.

Иммунодепрессанты назначают при аутоиммунном гепатите, клеточном поражении тканей печени или щитовидки, щитовидки, склерозе рассеянной форме, сахарном диабете.

Препараты оказывают избирательный эффект и применяются исключительно после проведения трансплантации. 

! Практически во всех случаях до внедрения в практику иммунодепрессантов пациентам не удавалось пересадить органы другого человека, и только с использованием этих препаратов, стало возможно проводить трансплантацию.

Подбирать лекарственные средства из этой группы должен исключительно врач, поскольку у препаратов разный состав и принцип действия. Также многие из них могут вызывать побочные последствия.

Перечень иммунодепрессантов

Существует много ИД, они отличаются своим составом и характером воздействия на организм.

Циклоспорин

Циклоспорин (Cyclosporin) относится к полипептидной группе, состоит из аминокислотных веществ (11 компонентов). Выпускается в форме раствора для инъекций. Средство оказывает мощное иммунодепрессивное воздействие, угнетает защитные функции организма, увеличивает срок выживания разного рода трансплантатов.

Cyclosporin применяется в качестве профилактического средства для отторжения трансплантата при пересадке органов.

Обратите внимание! Циклоспорин оказывает высокую гепатотоксичность, что пагубно влияет на функционирование почек и печени.

Диклизума

Препарат используется для введения в центральную или периферическую вену. В сутки обычно используется 0,001 г в сутки, препарат смешивается с раствором хлорида натрия. Диклизума эффективно помогает при проведении пересадки органов, поскольку выполняет отторжение тканей чужеродного характера.

Фото 2. Прием всех иммунодепрессантов должен идти под строгим надзором врача. Источник: Flickr (Ken Hedlund).

Правила приема иммунодепрессантов

Иммунодепрессанты применяются в зависимости от вида и формы препарата. Азатиоприн используется при трансплантации органов. Терапия стартует с внутреннего приема препарата по 0,005 г в сутки.

Если у пациента хронический активный гепатит или ревматоидный артрит, то доза сокращается до 0,0012 г в день. При аутоиммунных недугах количество средства составляет 0,0015 г.

Курс терапии подбирается индивидуально и длится по указаниям врача.

Циклоспорин чаще всего назначается для внутривенного введения. Но иногда может приниматься и перорально. При пересадке органов терапию начинают за 5 дней до оперативного вмешательства. При выполнении трансплантации костного мозга введение препарата осуществляется накануне операции.

Средняя доза Cyclosporin составляет 0,004 г в день. При внутреннем приеме количество препарата увеличивается до 0,015 г в сутки. Обязательное условие использования Циклоспорина без возникновения побочных реакций – выполнение процедуры введения препарата только квалифицированными врачами.

Побочные реакции и противопоказания

Иммунодепрессанты – лекарственные препараты, применение которых практикуется только при наличии определенных показаний на протяжении указанного периода времени и под наблюдением квалифицированного врача.

Серьезными противопоказаниями являются беременность, период грудного вскармливания, почечная недостаточность, аллергии на составляющие препарата.

Реакции на лекарства могут проявляться в виде угнетения костномозгового кроветворения. Также иммунодепрессанты могут вызывать:

  • гемолитическую анемию;
  • тошноту;
  • отсутствие аппетита;
  • рвота;
  • расстройство стула;
  • неприятное ощущение в области живота;
  • холестаз;
  • сбои в работе печени.

После использования иммунодепрессантов для проведения трансплантации органов может возникать панкреатит, язва желудка, кишечные кровотечения, перфорация и некроз кишечника, а при продолжительном употреблении – гепатит токсической формы.

Могут быть и другие последствия такие, как высыпания на коже, миалгия, а также лекарственная лихорадка.

При правильном приеме иммунодепрессантов, соблюдении всех рекомендаций врача, удастся избежать побочных реакций.

Источник: https://best-dermatolog.ru/immunitet/immunodepressanty-spisok-preparatov-332

Что такое иммунодепрессант? Классификация и принцип действия

Иммуносупрессанты что это

Что такое иммунодепрессанты? Эти вещества еще называют иммуносупрессорами, они подавляют иммунный ответ. Их действие направлено на замедление функционирования и размножения клеток иммунной системы.

Применяют их в том случае, когда необходимо подавить иммунные реакции: при пересадке органов и тканей, аутоиммунных патологиях, различных гиперчувствительных реакциях (бактериальная аллергия, контактный дерматит), а также иных тяжелых болезнях.

Некоторые особенности

Использовать иммуносупрессивные лекарства рекомендуется только тогда, когда исчерпаны возможности другого лечения, а шансы на успех превышают риски от их применения. Из списка препаратов-иммунодепрессантов почти все они проявляют иммуносупрессивную активность, обладают широким спектром действия.

Они угнетают как иммунокомпетентные, так и иные пролиферирующие клетки. Их использование снижает противоопухолевый и антимикробный иммунитет, увеличивает риск возникновения онкопатологии и инфекционных осложнений.

Ввиду того что иммунные недуги зачастую имеют неблагоприятный прогноз, то противопоказания для проведения терапии иммунодепрессантами относительны.

В последние годы ученые проводят работу по созданию человеческих антител, используя генную инженерию, чтобы наделить их узким спектром действия, т. е. только на одну клеточную популяцию, на антигенные рецепторы T-клеток и др. В результате использование таких медикаментов поможет влиять целенаправленно только на необходимое звено иммунной системы.

Общие сведения

Что такое иммунодепрессанты? Это средства, которые угнетают производство нуклеиновых кислот, белковых веществ, а также процессы клеточного деления. Для таких медикаментов характерен синдром отмены и угнетающий эффект на функции иных, быстро разрастающихся клеток. Иммунодепрессантный эффект оказывают многие вещества. Например, цитостатики подавляют в целом иммунный ответ.

«Даклизумаб», «Гидроксихлорохин», «Циклоспорин» относятся к специфическим средствам, но не обладают достаточной селективностью действия. Поэтому их прием снижает защитные функции организма индивида, угнетает кроветворение и провоцирует другие нежелательные реакции. «Плаквенил», «Делагил» проявляют слабую иммунодепрессивную активность, и нежелательные эффекты проявляются редко.

Классификация иммунодепрессантов

В систематизации выделяют несколько поколений:

  • Первое – «Метотрексат», «Азатиоприн», «Циклофосфамид».
  • Второе – глюкокортикоиды, альфа-аспарагиназа, антилимфоцитарные сыворотки.
  • Третье – «Циклоспорин».
  • Четвертое – «Микофенолата мофетил», «Даклизумаб».

В зависимости от действия на иммунную систему индивида препараты разделяют на несколько групп:

  • полностью ее подавляющие;
  • избирательного действия, или их еще называют “селективные иммунодепрессанты”;
  • обладающие противовоспалительным эффектом – показаны при сбоях в работе мозга;
  • симптоматические – используют для облегчения симптомов при аутоиммунной патологии.

По другой классификации иммунодепрессанты разделяют:

  • на большие – противоопухолевые медикаменты;
  • средние – стероидные антивоспалительные средства;
  • малые – НПВС, препараты золота, «Купренил».

Принцип действия

Рассмотрим механизм действия иммунодепрессантов на конкретных примерах:

  • «Циклоспорин» оказывает селективное и обратимое действие на клеточный иммунный ответ. Не влияет на функцию фагоцитов и не подавляет гемопоэз. Увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов различных органов.
  • Цитостатики – «Метотрексат», «Азатиоприн» блокируют деление клеток, тормозят производство белковых веществ. Эффект развивается медленно и после начала приема проявляется через шесть месяцев. Оба средства обладают противоопухолевой активностью. «Метотрексат» в малых дозах оказывает антивоспалительное действие, нарушает образование антител. «Азатиоприн» больше подавляет T-лимфоциты, менее токсичен.
  • Глюкокортикоиды наделены выраженным иммунодепрессивным действием. Способны подавлять функцию макрофагов, разрастание B- и T-лимфоцитов, а также препятствуют их проникновению в кровь. В больших дозах способны понижать производство иммуноглобулина. Обладают сильным и быстрым противовоспалительным эффектом.
  • «Микофенолата мофетил» – это мощный селективный и обратимый иммунодепрессант, оказывающий более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, в отличие от других клеток.
  • Препараты золота, откладываясь в пораженных тканях суставов, снижают фагоцитарную функцию макрофагов, уменьшают количество иммуноглобулина в плазме, тем самым снижая его разрушающее действие на суставы. Эффект виден через полгода.

Клинико-фармакологические принципы цитостатиков

Для достижения иммуносупрессивного или противоопухолевого эффекта цитостатики используют в соответствии с определенными клинико-фармакологическими принципами:

  • высокие дозы – низкие дозы;
  • небольшое антивоспалительное действие – значительное антивоспалительное действие;
  • недлительная терапия – длительная терапия;
  • разная длительность развития эффекта – через несколько суток, недель или месяцев;
  • цитостатическое действие – иммуносупрессивное действие;
  • угнетение производства ДНК – угнетение синтеза РНК.

Самой распространенной группой цитостатиков являются медикаменты из списка иммунодепрессантов, наиболее чувствительных к алкилирующим соединениям нуклеиновых кислот, – «Циклофосфан», «Миелосан», «Хлорбутин».

Применение иммуносупрессоров

Особую осторожность при использовании этих средств следует проявлять при беременности, сбое функции печени и почек, наличии инфекционных процессов, недостаточной функции костного мозга, онкопатологиях. Ввиду большого количества нежелательных явлений эти средства не используют на первых этапах лечения. Иммуносупрессоры назначают:

  • при ревматоидном артрите;
  • рассеянном склерозе;
  • псориазе;
  • коллагенозах;
  • циррозе печени;
  • трансплантации тканей и органов;
  • аутоиммунных недугах;
  • миокардите в хронической стадии и других состояниях.

Среди препаратов-иммунодепрессантов, препятствующих образованию главных клеток иммунной системы (лимфоцитов), наиболее известными являются лекарства, имеющие МНН «Азатиоприн» и «Циклоспорин». Они показаны для лечения злокачественных опухолей, а также после пересадки тканей и органов во избежание их отторжения.

Препараты с избирательным действием не препятствуют возникновению защитных клеток при инфекционных или вирусных патологиях, а также почти не подавляют противоопухолевый иммунитет:

  • «Такролимус»;
  • «Тимодепрессин».

Убирают проявления аллергического характера, клинику аутоиммунных сбоев и оказывают антивоспалительный эффект следующие средства:

  • «Гидрокортизон»;
  • «Метилпреднизолон»;
  • «Флуоцинонид» и др.

Перечень иммуносупрессоров

Ниже приведен список препаратов-иммунодепрессантов, которые широко применяют практикующие доктора для лечения различных состояний:

  • «Сандиммун»;
  • «Копаксон-Тева»;
  • «Ремикейд»;
  • «Програф»;
  • «Циклоспорин»;
  • «Экорал»;
  • «Майфортик»;
  • «Арава»;
  • «Селлсепт»;
  • «Хумира»;
  • «Азатиоприн»;
  • «Актемра»;
  • «Лефлуномид»;
  • «Тимоглобулин»;
  • «Микофенолата мофетил».

Перечисленные медикаменты относятся к разным группам. Однако их основное действие направлено на подавление ответной реакции организма через опосредованное угнетение функции клеток иммунной системы. Эти лекарства рекомендуют для лечения тяжелых патологий, снятия воспалительных процессов неясной этиологии, для исключения отторжения трансплантата.

Иммунная система индивида в некоторых случаях требует коррекции, и тогда на помощь приходят специальные лекарства – иммуностимуляторы, а также иммуносупрессоры. Рассмотрим их отличия:

  • При довольно длительном течении хронического недуга защитная система организма дает сбой и появляются аутоиммунные нарушения, т. е. клетки атакуют сами себя. В этом случае требуется коррекция иммунодепрессантами. Они показаны при аллергических реакциях, повышенной активности лимфоцитных клеток, после пересадки органов или тканей.
  • При атаке вирусов или бактерий организм начинает выработку особых клеток, а если их производится недостаточно, то индивид часто болеет. Для увеличения синтеза защитных клеток показаны иммуностимуляторы. В основном их рекомендуют при следующих состояниях: хронические вялотекущие патологии с постоянными рецидивами, вызванными бактериальной, вирусной или грибковой инфекцией; злокачественные новообразования; первичный иммунодефицит.

Таким образом, оба этих вещества направлены на коррекцию иммунной системы.

Заключение

Прочитав статью, вы теперь знаете, что такое иммунодепрессанты. Это лекарства разных фармакологических групп, угнетающие реакции иммунной системы. Медикаменты, входящие в эту группу, обладают разной активностью.

Например, мягкое действие оказывают НПВС и глюкокортикоиды, а мощное – цитостатики: «Меркаптопурин», «Миелосан», «Азатиоприн»; антибиотики – «Актиномицин».

Кроме того, различают лекарства, влияющие на гуморальный или клеточный иммунитет.

Что такое иммунодепрессанты? Это средства, позволяющие добиться удовлетворительных результатов иммуносупрессии после пересадки органов и тканей. При этом избежать побочных эффектов, угрожающих жизни индивида, а также снижения противоинфекционного иммунитета.

Источник: https://FB.ru/article/454459/chto-takoe-immunodepressant-klassifikatsiya-i-printsip-deystviya

Ваш лекарь
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: